硝苯地平和氨氯地平都是常用的一线降压药。他们两个都属于& quot地平线& quot并且是二氢吡啶类钙通道阻断剂。
两种药物的作用机制基本相同,都可以阻止钙离子从外界进入细胞,降低细胞内钙离子的浓度,从而降低心肌细胞的收缩性,也可以降低窦房结的兴奋性和房室结的传导性。能引起血管平滑肌松弛,有扩张动脉小血管的作用;这些药物还能降低血管紧张素介导的血管收缩效应。
氨氯地平和硝苯地平虽同为钙拮抗剂,但硝苯地平可舒张血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,扩张外周小动脉,降低外周血管阻力,从而降低血压。小剂量硝苯地平扩张冠状动脉时不影响血压,可以作为抗心绞痛药物。
氨氯地平对平滑肌的作用大于对心肌的作用,其与钙通道的相互作用取决于其受体位点的间接结合和解离速率。因此逐渐产生药理作用。它是外周动脉扩张器,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。这类药物常用于老年高血压患者的降压治疗。
服用硝苯地平后,药物的达峰时间(即药物在体内达到最大血药浓度的时间)为1~2小时,药物半衰期(即血液中药物浓度减半所需的时间)为2.5~3小时。所以硝苯地平如果是普通片,应该一天吃三次。
硝苯地平普通片作为第一代降压药,以心痛定片为代表,药效起效快,消失快,会导致患者血压剧烈波动,但会带来更多的心血管损害。
当服药后血压快速下降时,身体会反射性地加快心率,以弥补血压快速下降的问题,这往往会引起心悸、头痛、脸红等副作用。
目前此外长期单独使用硝苯地平降压还容易猝死。第一代硝苯地平普通片已被禁止长期使用,仅用于高血压紧急情况下降压(硝苯地平普通片口服后15分钟即可起效,1-2小时起效达高峰;舌下含服2~3分钟起效,20分钟达高峰)。
为了克服普通片剂的缺点,一些制药公司用能降低药物释放速率和延长药效的包衣包裹它或混合一些特殊的辅料。这是第二代硝苯地平药物包括硝苯地平控释片和缓释片。
不过,尽管经过特殊处理,第二代硝苯地平制剂有效成分的释放速度依然较快,其半衰期只有近10个小时左右,因而每天常需服用2次。
此外,在服用时患者不可将其掰开或嚼碎,否则就相当于服用第一代硝苯地平普通片。
服用氨氯地平(包括左旋氨氯地平)后,药物的达峰时间为6-12小时,药物半衰期为35-50小时。所以对于氨氯地平来说,通常制成普通片剂,每天服用一片即可达到持续降压的效果。
氨氯地平药效长,其在体内的释放速度均匀,每日按时服用不会在体内形成明显的药物浓度波动,因而副作用也相对更少。
此外,由于每天只需服用一次,患者的依从性较高。在长期服用氨氯地平的情况下,偶尔漏服一次影响不大,对于易漏服药物的老年人控制血压意义重大,是目前降压的首选药物之一。
建议正在服用硝苯地平制剂的患者,尤其是容易漏服药物的老年患者,考虑更换成氨氯地平片。
但是,这并不代表硝苯地平制剂不好。如果能规律服药,硝苯地平缓释片一天两次的降压效果还是可以的。
由于氨氯地平半衰期长,连续给药后需要7~8天才能达到稳态血药浓度。因此,高血压患者的血压只有在1~2周后才能平稳下降,根据具体效果在7~14天后开始调整剂量。
二、适应证
硝苯地平控释片可用于:高血压;冠心病(心绞痛)的治疗。
氨氯地平片可用于:高血压;治疗慢性稳定型心绞痛和变异型心绞痛。
硝苯地平还可用于妊娠期高血压患者,通常也可用于哺乳期妇女患者。
在氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料,一般不用于妊娠期,哺乳期妇女服药时应停止母乳喂养。
http://
前两种剂型采用缓释技术,使硝苯地平在12小时内有降压作用,每天服用1-2次,在用药依从性和血压控制方面仍略差于氨氯地平。
硝苯地平长期服用可使血尿酸水平明显升高;氨氯地平对血尿酸几乎无影响。
氨氯地平与硝苯地平缓释片比较,总体说来硝苯地平缓释片起效快,但作用时间短,容易引起血压波动,而氨氯地平作用比较缓和,时间比较持久,是二代硝苯地平制剂的理想替代品。
于硝苯地平缓释片(Ⅲ)(每片含硝苯地平30毫克)或控释片与氨氯地平比较哪个更优?这应观察个体差异,硝苯地平缓释片(Ⅲ)和控释片,也都可以做到每天服用一次,保持24小时的缓慢释放药物起到降压作用,与氨氯地平的作用效果相当,选哪个?主要看个人降压效果和个人身体耐受性等方面的情况。
不管是硝苯地平还是氨氯地平,都有可能引起心跳加快、心悸、头痛、脚踝水肿、牙龈增生、便秘等方面不良反应,长期服药期间,也应该注意这些不良反应的身体耐受性,合理的选择药物剂量,或者联合应用其他药物,协同降压的同时,减少不良反应的发生率。